インスリン抵抗性改善薬とは

インスリンはすい臓の「ランゲルハンス島」という細胞群で作られるペプチドホルモンの一種で、食事によって血糖値が上がるとインスリンが分泌されます。インスリンには血糖（血液中のブドウ糖）を、エネルギー源として体に取り込むように促す働きがあります。しかし、エネルギーが過剰になると脂肪細胞が肥大化し、糖の取り込みを阻害する生理活性物質の「TNFα」や「PAI-1」などを分泌します。これらによりインスリンが正常に働かなくなることを「インスリン抵抗性」といいます。

このインスリン抵抗性によって、インスリンが正常に作用しなくなると、血糖値が一定値を超えて、高血糖という高い状態が続きます。この症状からさらに進行した状態が「2型糖尿病」です。

インスリン抵抗性改善薬（チアゾリジン薬 TDZ薬）は、インスリンの働きを改善することで血糖を下げる薬です。比較的新しい薬で、日本では1990年代に認可・発売されました。

インスリン抵抗性改善薬は、主に脂肪組織に存在する「PPARγガンマ」という受容体に働きかけて、脂肪細胞から分泌されるインスリン抵抗性を引き起こす物質（遊離脂肪酸、TNFα、レジスチン）を減少させます。さらに、インスリン抵抗性を改善させる物質（アディポネクチン）を増加させ、筋肉や肝臓での糖の取り込みを促すことで、血糖値を下げることができます。

インスリン抵抗性改善薬は肥満と高インスリン血症がみられる2型糖尿病に効果的とされています。ただし、効果には飲み始めてから2～3週間の期間が必要です。

どんなに人に用いられるか

適切な食事療法や運動療法が行われているのに血糖のコントロールが得られず、インスリン抵抗性による高血糖がみられる場合に用いられます。主に肥満や糖尿病の患者に対して使用されますが、基本的にはインスリンの働きが悪くなっている人が対象です。「SU剤」などの糖尿病内服治療薬を服用している場合の併用薬として使用されることもあります。

インスリン抵抗性改善薬の種類

ピオグリタゾン（商品名：アクトス）があります。アメリカやヨーロッパではピオグリタゾンに加えてロシグリタゾンが使用されています。また、2010年7月には日本でピオグリタゾンとメトホルミンの合剤が発売されました。

インスリン抵抗性改善薬の注意点

インスリン抵抗性改善薬は体重増加を起こしやすい薬剤のため、適切な食事療法と運動療法ができていることが重要になってきます。薬の副作用によっては肝機能障害をきたす恐れもあり、肝炎や肝硬変など重度な肝機能障害を合併している場合は使用できません。心不全の合併や過去に心不全を起こしている人や、妊婦・授乳婦にも使用できません。そのほかの副作用には浮腫、貧血、血清LDH、CPKの上昇などがあります。

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